- La vía de señalización Pi3K/Akt/PTEN se encuentra frecuentemente activada en este tipo de tumor, donde la activación de Akt es un factor de mal pronóstico, según investigadores del CIEMAT.
- Elnhibidor de kinasa EC-70124, en desarrollo por la empresa EntreChem SL, ha mostrado eficacia en modelos murinos de cáncer de cabeza y cuello que expresan una forma permanentemente activa de la kinasa Akt y pérdida de Trp53.
Los resultados de una colaboración público-privada entre el CIEMAT (Centro de Investigaciones Energéticas y Medioambientales, en Madrid) y EntreChem SL (Oviedo) centrado en la búsqueda de una nueva estrategia para los tumores de Cabeza y Cuello, uno de los 10 tumores más frecuentes en el mundo, han sido presentados en un poster Cold Spring Harbor Symposium «PTEN Pathways and Targets» celebrado en Nueva York del 13 al 16 de marzo.
La investigación, liderada por el Dr. Jesús Paramio, Director de la Unidad de Oncologia Molecular del CIEMAT, hace uso de un modelo murino de cáncer de cabeza y cuello, myrAkt;Trp53Epi que expresa una forma permanentemente activa de la kinasa Akt1 a la vez que pérdida de la expresión de Trp53 en la capa basal de epitelios estratificados. Los tumores orales de estos ratones tienen una alta incidencia y muestran un fenotipo muy similar al cáncer de cabeza y cuello encontrado en humanos.
La molécula EC-70124, reduce la viabilidad celular de los queratinocitos orales de una forma dependiente de la dosis y afecta específicamente a las células protumorales myrAkt;Trp53Epi, tanto in vitro como in vivo. EC-70124 regula la vía de señalización PI3K/Akt/PTEN en queratinocitos orales myrAkt;Trp53Epi. La molécula EC-70124, un inhibidor selectivo de quinasa, reduce el crecimiento de tumores myrAkt;Trp53Epi en ratones inmunosuprimidos administrados intraperitonealmente a dosis muy por debajo de los niveles tóxicos en ratón.
El inhibidor EC-70124 es un compuesto en desarrollo preclínico (y por tanto no disponible todavía para ensayos en humanos). EC-70124 es un producto natural híbrido obtenido a partir de bacterias modificadas genéticamente por biosíntesis combinatoria.
EntreChem SL obtiene financiación del programa NEOTEC del CDTI (MICINN), así como de la Fundación Genoma España, FICYT, IDEPA, SRP y el 7FP, así como el apoyo de family offices de tradición industurial en Asturias, como son la familia Orejas, Alvargonzález y los propietarios de Alimerka.
Más información:
http://meetings.cshl.edu/meetings/abstracts/pten2012_absstat.html
Dr. Jesús M. Paramio: jesusm.paramio@ciemat.es, +34 914 962 517
Dr. Francisco Morís Varas: fmv@entrechem.com, +34 985 259 021
y también:
CIEMAT: www.ciemat.es (basic research, epithelial biomedicine)
EntreChem SL: www.entrechem.com
