biocatálisis

La modificación de uno solo de varios grupos funcionales idénticos en una molécula es un reto fundamental para la química sintética, por ejemplo para la modificación regioselectiva de compuestos polihidroxilados.

La catálisis enzimática se ha convertido en una herramienta que se incorpora de forma rutinaria a muchas secuencias sintéticas. En nuestro caso, un paso más consiste en ampliar la aplicación de las enzimas a la modificación de andamiajes moleculares complejos comunes a muchos compuestos farmacéuticos aisladas de la naturaleza. EntreChem aplica modificaciones enzimáticas regioselectivas de productos naturales para descubrir nuevos análogos de productos naturales con una actividad, estabilidad y propiedades farmacocinéticas mejoradas.

También exploramos la implementación de reacciones en cascada que incluyen etapas catalizadas por catalizadores orgánicos, enzimas y metálicos. Dicha estrategia ofrece ventajas sobre las reacciones paso a paso químicas o de catálisis convencionales, y acerca la posibilidad de emular la naturaleza para la síntesis de productos naturales complejos.

Sintones quirales enantiomericamente puros

Las moléculas quirales son esenciales para crear bibliotecas sofisticadas de MedChem o como materiales de partida para el desarrollo de procesos de API quirales. Las estrategias de protección ortogonal permiten el uso de diferentes grupos protectores en moléculas multifuncionales, y es una herramienta valiosa para la síntesis de una amplia gama de compuestos hidroxilados y aminados.

La disposición adecuada de grupos protectores unidos a las diaminas nos permite preparar valiosas cicloalcano-1,2-diaminas protegidas ortogonalmente y 1,2-amino-alcoholes en forma enantioméricamente pura. Los grupos protectores son fácilmente removibles, para diferenciar ambos grupos funcionales para la síntesis modular de una amplia y novedosa gama de derivados.

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DA

diaminas

quirales
enantioméricamente
puras

12
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AA

aminoalcoholes

quirales
enantioméricamente
puros

20
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IA

aminoindanos

quirales
enantioméricamente
puros

8
productos
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