EC-70124: inhibidor oral de multiquinasa dirigido a células tumorales y células madre tumorales en leucemias agudas y tumores sólidos (triple inhibidor FL3-PIM-SYK para LMA)
El descubrimiento y desarrollo de inhibidores de la quinasa representa un gran esfuerzo en I+D para las empresas farmacéuticas hoy en día, como resultado, el número de publicaciones sobre este tema está en un máximo histórico. El objetivo principal es desarrollar inhibidores selectivos y potentes de las quinasas involucradas en las vías de transducción de señales relacionadas con una variedad de enfermedades, especialmente aquellas que desbloquean nuevos objetivos farmacológicos.
EntreChem ha centrado sus esfuerzos en la clase química de los Indolocarbazoles, ya que existen varios ejemplos de indolocarbazoles naturales y sintéticos que han alcanzado la etapa clínica, lo que indica que son seguros en humanos. Nuestra tecnología única permite la biosíntesis combinatoria de genes de la estaurosporina y rebeccamicina de origen natural, proporcionando una biblioteca de indolocarbazols híbridos, cuyo Mecanismo de Acción se basa en la quinasa igualmente potente pero más selectiva inhibición en comparación con los compuestos de impacto totalmente naturales. Dado que estos análogos son mucho menos promiscuos que la estaurosporina, su toxicidad in vivo permite un mayor desarrollo.
EntreChem ha seleccionado de esta librería EC-70124 para el desarrollo, ya que su perfil bioquímico in vitro, confirmado por experimentos celulares, indica que su modo de de acción afecta vías de señalización en tumores sólidos como NF-kB, Akt / mTOR, JAK / STAT, y en Leucemias Agudas vías dependientes de FLT3, PIM y SYK, por lo tanto es potencialmente útil tanto en tumores sólidos como hematológicos.